Zu Cardarine wird viel diskutiert, selten mit Kontext. Hier stehen zuerst die Grundlagen in geordneter Reihenfolge, danach die praktischen Hinweise.
Diese Seite wurde am 2026-07-15 aktualisiert und wird regelmäßig bei neuen Erkenntnissen überarbeitet.
== Chemie == Cabotegravir ist ein weißes, wasserunlösliches Pulver. Strukturell handelt es sich um ein trizyklisches Carbamoylpyridon, das mit einem Halbaminal anelliert ist. Im Hemiacetal-Fünfring (Oxazolidin) befinden sich zwei Stereozentren. Durch das zweite Stereozentrum kann das Molekül diastereoselektiv hergestellt werden, was die Aufreinigung erleichtert. Cabotegravir besitzt strukturelle Ähnlichkeit mit anderen Integrasehemmern wie Dolutegravir und Bictegravir und ferner mit Raltegravir und Elvitegravir.
Quellen: de.wikipedia.org
=== Synthese === Für die Synthese von Cabotegravir sind verschiedene Routen bekannt. In den meisten Fällen wird dabei zunächst ein Pyridon hergestellt, welches auch ein Schlüsselintermediat in verschiedenen Synthesen für Dolutegravir und Bictegravir ist. Die Reaktion kann sowohl als Eintopfreaktion als auch in Flow-Reaktoren durchgeführt werden. Die Synthese des Pyridons geht von 4-Methoxyacetessigsäuremethylester, einem β-Ketoester, aus, welches mit DMF-DMA zu einem Enamin kondensiert. Es folgt eine Transaminierung in Methanol mit 2,2-Dimethoxyethylamin und eine Cyclisierung mit Oxalsäuredimethylester. Die Synthese des Schlüsselintermediats endet mit einer selektiven Hydrolyse mit Lithiumhydroxid. Die Synthese verläuft in vier Schritten in 61 % Ausbeute.
Quellen: de.wikipedia.org
Syntheseroute zum Schlüsselintermediat Ausgehend vom Pyridon kann das Acetal zum Aldehyd entschützt werden und mit (S)-Alaninol, einem enantiomerenreinen Aminoalkohl, umgesetzt werden. Dabei kommt es zu einem Ringschluss, welcher durch den Einsatz des chiralen Aminoalkohols diastereoselektiv (34:1 dr) verläuft. Anschließend kann die freie Carbonsäure in einer Peptidkupplung mit CDI als Kupplungsreagenz mit 2,4-Difluorbenzylamin umgesetzt werden. Durch Demethylierung mit Lithiumbromid in THF und Wasser wird das Produkt erhalten.
Quellen: de.wikipedia.org
Synthese von Cabotegravir ausgehend vom Schlüsselintermediat Die diastereoselektive Cyclisierung zum Halbaminal kann durch Additive in Diastereomerenverhältnissen von bis zu 300:1 durchgeführt werden. In einer alternativen Synthese kann die Amidbindung vor der Cyclisierung zum Halbaminal gebildet werden.
Quellen: de.wikipedia.org
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