Dies ist eine kompakte Übersicht zu Cardarine — geschrieben für Leser, die mehr als einen Absatz, aber kein Lehrbuch wollen.
Geprüft am 2025-09-30. Was noch umstritten ist, wird als umstritten gekennzeichnet.
=== Pharmakokinetik === Orale Bioverfügbarkeit: 30 % (wegen ausgeprägten First-Pass-Effekts) Absorption: 85 % Terminale Halbwertszeit: 16 Stunden Ausscheidung: hauptsächlich renal, 20 % via Faeces Brivudin wird nach oraler Gabe fast vollständig enteral resorbiert. Der maximale Plasmaspiegel wird schon nach 1 Stunde erreicht. Mahlzeiten verzögern die Resorption, senken aber die Resorptionsquote selbst nicht. Bei der First-pass-Metabolisierung entsteht zu ca. 65 % der nicht wirksame Metabolit Bromvinyluracil. Diese unwirksame Substanz entsteht durch das Enzym Pyrimidinphosphorylase, das die Zuckerkomponente abspaltet. Brivudin wird zu über 95 % an Plasmaproteine gebunden, das Verteilungsvolumen beträgt 75 Liter. Bei einer eingeschränkten Nierenfunktion kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der Halbwertszeit.
Quellen: de.wikipedia.org
Bromazepam ist ein Tranquilizer aus der Gruppe der Benzodiazepine, der sich durch eine angstlösende Wirkung auszeichnet und in der Medizin zur Behandlung von akuten Angstzuständen, als Beruhigungsmittel (Sedativum), seltener als Schlafmittel verwendet wird. Die Wirkung beruht auf einer Bindung an GABA-Rezeptoren im Gehirn (GABA = Gamma-Aminobuttersäure, ein Neurotransmitter). Bromazepam wurde 1977 von Roche als Lexotanil® auf dem deutschen Markt eingeführt. 2016 wurde Lexotanil® in Deutschland wieder vom Markt genommen. In Österreich und der Schweiz ist Lexotanil nach wie vor erhältlich. Bromazepam ist aber noch in Form von Generika verfügbar. Wie andere Benzodiazepine kann es schon nach kurzer Anwendung zu einer psychischen und körperlichen Abhängigkeit kommen, siehe dazu Schädlicher Gebrauch von Benzodiazepinen.
Quellen: de.wikipedia.org
== Pharmakokinetik == Nach oraler Einnahme von Bromazepam werden die maximalen Plasmakonzentrationen meist innerhalb von zwei Stunden erreicht, Kaplan et al. berichteten aber auch längere Zeiten bis 5 h und mehr. Für die Eliminations-Halbwertszeit gibt die aktuelle Fachinformation für Bromazepam und seinen aktiven Metaboliten 3-OH-Bromazepam Halbwertszeiten „15–28“ Stunden an, die bei älteren Personen länger sein kann. In der Fachliteratur finden sich Angaben für die Halbwertszeit zwischen 10 und 35 Stunden. Untersuchungen von Ochs et al. an der Universität Bonn an jungen und alten Frauen und Männern zu Alter, Geschlecht und Arzneimittelinteraktionen ergaben Werte von t1/2 = 20–32 h. Ältere Angaben von „10–20 h“ beziehen sich auf Messungen von 1976 von Kaplan et al. an männlichen Häftlingen. Neuere Untersuchungen berichten Werte von t1/2 = 30–40 h. Damit kann die Kumulation höher als 200 % sein. Von der eingenommenen Dosis werden ca. 2 % der Dosis unverändert im Urin ausgeschieden. Die zwei Hauptmetaboliten, welche via Urin ausgeschieden werden und ca. 27 % bzw. 40 % der verabreichten Dosis ausmachen, sind 3-Hydroxybromazepam und 2-(2-Amino-5-brom-3-hydroxybenzoyl)pyridin. Das aktive 3-Hydroxy-Bromazepam ist ähnlich zu Oxazepam, dem Metaboliten des Diazepam, ein Benzodiazepin mit ähnlicher Wirkung und erreicht nach Messungen von Allen et al. Anteile von 10–40 % im Blut. Der Benzoylpyridin-Metabolit ist kein Benzodiazepin. Die empfohlene Normaldosis von Bromazepam ist 3–6 mg, für Menschen mit reduzierter Metabolisierung wird 3 mg empfohlen. Ochs et al.
Quellen: de.wikipedia.org
berichteten in einer Studie von 1987 Halbwertszeiten von 20 bis 30 Stunden. Sie fanden einen verlangsamenden Einfluss des Alters auf die Elimination sowie durch andere Wirkstoffe wie Cimetidin und Propranolol. Verlangsamte Metabolisierung, etwa bei älteren Patienten, kann Effekte auf Kumulation und Blutspiegel haben. Aus Untersuchungen zu CYP-Interaktionen mit Fluconazol und Itraconazol folgerten Oda et al. 2003, dass CYP3A4 Isoenzyme keine oder eine geringe Rolle, dagegen CYP1A2, CYP2D6 und/oder CYP2C19 eine wichtige Rolle beim Metabolismus des Bromazepams spielen. Obwohl auch Review-Artikel darauf verweisen, gilt der Metabolismus des Bromazepams an dieser Stelle noch nicht als letztlich geklärt und CYP3A4-Interaktionen nicht als ausgeschlossen. Bromazepam kann demnach Wechselwirkungen über verschiedene CYP-Enzyme aufweisen.
Quellen: de.wikipedia.org
Cardarine wird hier aus öffentlich zugänglicher Fachliteratur zusammengefasst: Definition, Einordnung und die Punkte, die in der Praxis wiederkehren. Angaben ohne Gewähr, keine medizinische Beratung.
Die Forschung zu Cardarine arbeitet überwiegend mit kontrollierten Labor- und Tierstudien; klinische Daten sind je nach Substanz unterschiedlich belastbar. Wir geben den Stand der Literatur wieder.
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